Puinnseanachadh anticholinesterase àidseantan. Dè tha anticholinesterases?

air neurons sgaoilidh bhuillean a thoirt seachad le stuthan sònraichte - meadhanachaidh. Aon de na neurotransmitter tha acetylcholine. Tha iad sin a àidseantan, agus aig an synapses, buaidh a thoirt air na cealla membranes ag adhbharachadh aca inhibition no a 'brosnachadh agus a' dèanamh diofar bhuaidhean. Tha còrr neurotransmitter cleaved le sònraichte enzymes.

Anticholinesterase drogaichean: feartan agus adhbharan

Ro anticholinesterase drogaichean a tha iadsan a bacadh an enzyme cholinesterase. Tha seo a 'enzyme cleaves le hydrolysis an neurotransmitter acetylcholine, a tha a' cur gathan buailteach ann an leithid sin de chùis synapses parasympathetic nearbhan, ganglia, agus ann an uile somatic stuthan. anticholinesterases air a bhith air a dhealbh gus cur situational gnìomh acetylcholine neurons, agus brosnachadh cuid de na pàirtean den t-siostam nearbhach. Tha cleachdadh nan drugaichean a tha a 'bhuaidh air a' bheairt air fad.

Gnìomh anticholinesterases coltach ris a 'bhuaidh brosnachadh cholinergic nearbhach. Tha iad sin a dhrogaichean eadar-obrachadh leis na h-aon làraich air an gabhadan uachdar gnìomhachd mar acetylcholine, mar sin a 'cruthachadh an gnìomh a dh'fhaodadh a bhith an nearbh gu crìch. Cholinomimetics anticholinesterase agus àidseantan a tha, gu dearbh, an aon bhuidheann de pharmacological stuthan. Tha iomadh seòrsa de dhrogaichean a eadar-dhealaichte ann an ceimigeach structar agus gnìomh an atharrachaidh. Cholinesterase blockers air an roinn a-steach atharrachadh agus irreversible.

A 'ciallachadh a thionndadh gnìomha

Anticholinesterases - thionndadh gnìomha ullachadh a tha a 'ceimigeach structar carbamic acid esters agus diofar aminoalcohols. Reaction phàirt bacadh cholinesterase, fàsaidh e searbh gu crìch, a tha a 'stèidheachadh an enzyme le moileciuil sa chruinne mòran nas seasmhaiche conaltraidh na sin a tha air a chruthachadh le eadar-obrachadh le acetylcholine. Complete sgrios compound seo a 'tachairt le hydrolysis airson 3-4 uairean a thìde.

Le bhith a 'dhòigh a thionndadh anticholinesterase bhuaidh a tha "galantamine", "physostigmine", "Neostigmine" (no "Neostigmine"), "pyridostigmine," "oksazil", "rivastigmine", "edrophonium."

Ann phosphorous - stuth irreversible gnìomha

Formulations irreversible gnìomha seo tha a 'bhuidheann a' organophosphorus choimeasgaidhean. Tha iad sin stuthan bacadh acetylcholinesterase airson ùine fhada. Phosphorus, a tha ann a rinneadh an t molecules cruthachadh stàball compound leis an enzyme, a tha beò anns a 'chorp airson grunn làithean no fiù' s seachdainean. Ath-bheothachaidh dh'fheumadh acetylcholinesterase a 'tachairt tro bhith a' cruthachadh ùr molecules. Tha seo a 'gabhail a-steach buidheann de choimeasgaidhean "phosphacol", "Armin", "trichlorfon", "Malathion", "dichlorvos" puinnseanta stuthan, a chleachdadh ann an cùrsa armailteach obraichean - sarin agus soman.

Organophosphate airson drogaichean a tha air leth puinnseanta. Tha iad tric air a chleachdadh ann am beatha làitheil biastagan beaga a mharbhadh; puinnseanachadh comasach le bhith aca ceàrr cleachdadh agus neo-cràbhachd na ceuman sàbhailteachd.

Effects anticholinesterase dhrogaichean

Aig co-ionannachd eadar a 'bhuaidh a tha a' dèanamh an corp anticholinesterases, comharraidhean airson gach aon dhiubh a tha sònraichte. Gus beachdachadh air a 'bhuaidh practaigeach nuair a fhrithealadh a-steach an corp canastair mar eisimpleir, "neostigmine".

"Neostigmine" a tha ri fhaotainn ann an ampoules ann an riochd 0,05% fuasgladh agus an stealladh tron chraiceann no tro na cuislean. Nuair a stealladh a-steach an fhuil a tha e a 'comasachadh an trannsa na buillean sa neuromuscular ginealaich agus ganglia an autonomic siostam nearbhach. An t-euslainteach tha staid dh'fhoillsich e mar a leanas:

• air sgàth an cruinn fèithe giorrachadh de na seileastair sgoilear a narrowed;
• tachairt spasm àite-fuirich, a 'chamara a' gabhail a convex cumadh air sgàth fois Zinn eallaichean fòcas air a chur gu faisg air astar, an comas a bhith eadar-dhealachadh fada rudan a tha a 'lùghdachadh gu mòr;
• lùghdachadh ìre cridhe;
• a 'meudachadh an tòna rèidh fèithean taobh a-staigh buill-bodhaig - analach chlàir, stamag agus caolain, machlag, aotroman;
• neartaichte tarraing cairt fèithe contractions air sgàth an trannsa nas fheàrr den impulses aig synapses;
• secretion barrachd de exocrine fàireagan - fallas, salivary, bronchial, gastric.

iarrtas

Tha iad sin a 'bhuaidh a tha uallach airson cleachdadh seo buidheann de dhrogaichean ann an eòlas-leighis ann an diofar chùisean. Comharraidhean anticholinesterase àidseantan chan eil gu sònraichte tinneasan, bhon a bha iad buaidh a thoirt air an meadhan agus iomall siostam nearbhach, ag adhbharachadh iomlan bhuaidh air fad bheairt. As tric a tha iad a chur an dreuchd ann a bhriseas an innervation is tòna na cairt no rèidh fèithean.

Beachdaich air a 'chomasachd de leigheas le anticholinesterase àidseantan a bhith na eisimpleir de "neostigmine". Tha seo a 'leigheas a tha a thionndadh gnìomha a chur an sàs ann an myasthenia - autoimmune an tinneas, a tha ga shealltainn ann an laigse a' tarraing cairt fèithean. Tha an tinneas nochdadh fhèin aig a 'chiad lùghdachadh tòna aodann fèithean, agus an uair sin a' lagachadh na fèithean anns a 'mhuineal, àrda is ìosal oirean; ann an droch shuidheachaidhean, analach fàilligeadh air sgàth cion obrachadh a 'diaphragm. "Neostigmine" acts shamhla air a 'bhuidheann, a' leasachadh sgaoileadh na impulses gu neuromuscular ginealaich, a 'leasachadh fèithe tòna agus charbadan tachartas a tha a' cuideachadh.

Cuideachd, seo drogaichean a thoirt seachad ann an postoperative ùine nuair a cnàmhach chlàir no atony an urinary aotroman bà. Ann ophthalmology ainneamh a tha e air a chomharrachadh airson glaucoma a lùghdachadh intraocular uairean. Mar antagonist a chleachdadh ann an overdose fèithe relaxants agus drogaichean antidepolyarizuyuschego gnìomh. Uaireannan "Neostigmine" air chleachdadh a bhrosnachadh fèithe contractions le lag Làbarach.

galar Alzheimer

Deisealachadh thionndadh gnìomha air a bhith air a chleachdadh airson galaran de na prìomh siostam nearbhach, tha e doirbh a leigheas. Alzheimer tinneas a chur an dreuchd "galantamine" - an alkaloid fhaighinn bho tubers de snowdrops seòrsa Galantus ( "Rivastigmine", aka "Exelon"), ach a 'chuid as therapeutically èifeachdach dh'fhàs "donepezil", a roghnach blocaichean an acetylcholinesterase ann an eanchainn synapses agus cha mhòr nach eil a' toirt buaidh air a iomall-siostam nearbhach.

Contraindications

Stèidhichte air a 'bhuaidh a cholinesterase dhrogaichean thionndadh gnìomh, contraindications gus an ceann-uidhe a tha an tinneas tuiteamach, a' chuing, angina pectoris, Galar Pharkinson agus diofar tinneasan cridhe an siostam conduction.

Comharraidhean overdose agus puinnseanachadh Ache

Puinnseanachadh anticholinesterases toirt comharraidhean dìreach co-cheangailte ri cus brosnachadh gabhadain chugallach a acetylcholine. Pupillary fa'near, slaodachadh cridhe ìre (bradycardia), bronchial spasm agus - mar sin - dyspnea comharraidhean hyperperistalsis mionaich chlàir gus an cur a-mach agus a 'bhuinneach, tric urination. Mean air mhean lùghdachadh bruthadh-fala mar thoradh air an cleachdadh nam breicichean bhuaidh an vagal nearbh. Tachairt coimeasgach contractions agus Twitch tarraing cairt fèithean agus teanga sgàth conduction tinneasan ann neuromuscular sgaoilidh.

puinnseanachadh FOS

Ingestion de Organophosphorus choimeasgaidhean ag adhbharachadh clionaigeach dealbh coltach ris an puinnseanachadh àidseantan thionndadh anticholinesterase gnìomh. Comharraidhean nochdadh Brighter mar thoradh air an àrd-ìre toxicity dhrogaichean. Airson comharraidhean puinnseanachadh somatic aig an ìre a tha air a chur ris a 'bhuaidh air meadhan na h-siostam nearbhach ìre - breisleach, disorientation, analach trom-inntinn.

Organophosphorus choimeasgaidhean adhbharachadh geur cramps, Blurred lèirsinn, dyspnea, fallas, droch cur a-mach, strì - an t-euslainteach a 'tòiseachadh a clisgeadh, tha e a' fàs gun smachd. Air sgàth rèidh fèithean spasm faireachdainn geur pian anns an stamaig aige. Nuair crìonadh a 'tachairt cramps, bruthadh-fala a' tuiteam, Coma leasachadh. Death dh'fhaodadh tachairt air sgàth pairilis an analach ionad.

Cluicheadairean comharraidhean a tha a 'faicinn ann an cùisean puinnseanachadh Amanita muscaria. Tha seo air sgàth an cuid susbaint muscarinic - puinnsean le cholinomimetic gnìomh.

Gnìomhan ann chùis puinnseanachadh

Cùram meidigeach ann chùis puinnseanachadh le anticholinesterase àidseantan a dh'fhaodas a bhith a-mhàin speisealta. Anns na suidheachaidhean sin, fuasgladh a thoirt a-steach "Atropine" stealladh domhainn e comasach a shònrachadh "Metacin" no eile anticholinergics. Tha e riatanach a chumail anail aig ìre iomchaidh. Faodar a chleachdadh tracheotomy, meacanaigeach fionnarachadh agus ogsaidean.

Nuair dachaigh puinnseanachadh FOS chomharrachadh air tùs na puinnsean tighinn a-steach a 'chuirp. Ma tha nadur air penetrated tro na craicionn, tha e air a sgoladh 3-5% sòda fuasgladh no le uisge agus siabann. Ann an suidheachadh far a bheil an dhrogaichean air a bhith a shluigeil, a ghiùlan a-mach gastric lavage, ioma-enemas, thoir adsorbents no laxatives. Ma tha an organophosphorus compound air a bhith aig àm a 'tuiteam gu ìre nas motha a-steach an fhuil, a shònrachadh diurez diuretic a' cleachdadh dhrogaichean. Ann an cuid de chùisean,-ìre dòighean sìoladh an fhuil le hemodialysis agus hemosorption.

Cuideachd, ann an cùis a 'puinnseanachadh FOS fhastadh Reaktivatory cholinesterase, a nuair a fhrithealadh anns a' chiad beagan uairean a thìde às dèidh Intoxication a bhuadhaicheas bacadh enzymes. Faodaidh gum bi e "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Ma bruthadh-fala àrd, symptomatically òrdaichte antihypertensive dhrogaichean. Tha roghainn a thoirt don fheadhainn nach eil a 'toirt buaidh air meadhan na h-siostam nearbhach. Le lagachadh nan saor-thoilich anail 'S e uidheam-fionnarachaidh agus a' toirt ogsaidean.