Histamine H2 ghabhadain blockers: Ainmean dhrogaichean

Tha am buidheann seo tha fear am measg an t-leigheis Mhic ullachadh de na prìomh Buinidh a 'taghadh a' ciallachadh ann an leigheas de ulcerous galaran. Tha lorg an t-H2 histamine ghabhadain blockers ann an fhichead bliadhna, thathar a 'meas as motha ann an eòlas-leighis, a' cuideachadh gus ceistean eaconamach (prìs reusanta) agus trioblaidean sòisealta. Air sgàth ullachadh H2 blockers toraidhean leigheas de ulcer galar air a leasachadh gu mòr, obair-lannsa-theachdan a chleachdadh cho tric 'sa ghabhas, euslaintich a' chàileachd beatha a leasachadh. "Cimetidine" ris an canar an "òr coitcheann" ann an leigheas de ulcers, "Ranitidine" ann an 1998 b 'e an curaidh de reic ann pharmacology. Tha a 'bhuannachd as motha a tha cosgais ìosal, agus mar sin èifeachdas nan drugaichean.

cleachdadh na

H2 histamine ghabhadain blockers a chleachdadh airson leigheas acid co-cheangailte mionaich galaran. a 'bhuaidh uidheam - bacadh H2 gabhadain (a chaochladh air ainmeachadh mar histamine) de gastric mucosa ceallan. Air an adhbhar seo, tha ea 'lùghdachadh riochdachaidh agus a' lìbhrigeadh a-steach dhan lumen de gastric hydrochloric acid. Tha am buidheann seo de dhrogaichean co-cheangailte ri mì-antisecretory ulcer dhrogaichean.

Anns a 'chuid as motha de shuidheachaidhean, H2 histamine ghabhadain blockers tha air an cleachdadh ann an cùisean peptic ulcer tinneas Foillsicheadh. H2 blockers chan eil iad a-mhàin lùghdachadh a dhèanamh hydrochloric acid, ach cuideachd bacadh pepsin, gastric smugaid mar sin a 'meudachadh, tha barrachd tuigseach prostagladinov, barrachd secretion de bicarbonate. Motor gnìomh nan stamag tha àbhaisteachadh, a 'leasachadh microcirculation.

Comharraidhean H2-blockers:

• gastroesophageal reflux ghalar;
• leantainneach agus acute pancreatitis;
• dyspepsia;
• Zollinger-Ellison syndrome;
• reflux-brosnaichte galar analach;
• chronic gastritis agus duodenitis;
• Barrett a slugan;
• call ulcers esophageal mucosa;
• 'chòrr ulcer;
• agus shamhla ulcer dhrogaichean;
• chronic dyspepsia le bhroilleach agus epigastric pian;
• siostamach mastocytosis;
• airson a bhith a 'bacadh de dh'uallach ulcer;
• Mendelson aig syndrome;
• Casg-mhiann fiabhras-clèibhe;
• bleeding àrda GI.

Histamine H2 ghabhadain blockers: seòrsachadh dhrogaichean

Tha seòrsachadh seo buidheann de dhrogaichean. Tha iad air an roinn ann an teaghlaichean:

• Airson mi ghinealach draghan "cimetidine".
• "Ranitidine" - a Blocker de H2 histamine ghabhadain II ginealach.
• "Famotidine" buntainn ris an ginealach III.
• "Nizatidine" a 'buntainn ri IV ginealach.
• K V 'toirt iomradh ginealach "roxatidine".

"Cimetidine" an hydrophilic co-dhiù, air sgàth seo tha leth-beatha glè ghoirid, hepatic metabolism aig an aon àm brìoghmhor. Blocker ghabh le cytochrome P-450 (microsomal enzyme) le atharrachadh ìre de hepatic xenobiotic metabolism. "Cimetidine" 'S e choitcheann inhibitor an hepatic metabolism chuid as motha de dhrogaichean am measg. A thaobh seo, tha e comasach a dhol a stigh a pharmacokinetic eadar-obrachadh uime sin comasach cruinneachadh agus a 'meudachadh cunnart bho bhuaidhean.

Am measg a h-uile H2 blockers "cimetidine" nas fheàrr maothraidh drùidhteach, a tha cuideachd a 'leantainn gu meudachadh bhuaidhean. E an àite endogenous testosterone bho ceangal ris an iomall gabhadain, mar sin ag adhbharachadh dysfunction ghnèitheasach, a 'leantainn gu lùghdachadh ann an potency, a' leasachadh agus impotence gynecomastia. "Cimetidine" Faodaidh ceann goirt adhbharachadh, a 'bhuinneach, myalgia agus arthralgia, eadar, meudachadh ann an fhuil creatinine, hematological atharrachaidhean, CNS, immunosuppressive gnìomh, cardiotoxicity. H2 Blocker III ghinealach histamine gabhadain - "Famotidine" - nas lugha penetrates nèapraigean a-steach agus na buill-bodhaig, mar sin a 'lùghdachadh an uiread de bhuaidhean. Chan eil adhbharachadh dysfunction feise agus ag ullachadh nan ginealaichean ri teachd - "Ranitidine", "nizatidine", "roxatidine". Tha iad uile air nach eil eadar-obrachadh le androgens.

Coimeas air feartan de dhrogaichean

Tha tuairisgeul an H2 histamine ghabhadain blockers (stuthan-leigheis a bharrachd ghinealach de chlas-), ainm - "Ebrotidin" a chèile a chomharrachadh "Ranitidine bismuth citrate" Chan e measgachadh sìmplidh, agus iom-fhillte. Seo a 'bonntachadh - ranitidine - co-cheangailte ri ferric citrate vismusa.

Histamine H2 Blocker ghinealach III "Famotidine" gabhadain agus II - "Ranitidine" - tha barrachd thaghadh na an "cimetidine". -Thaghadh - na annas dòs-eisimeileach agus buntainneach. "Famotidine" agus "ranitidine" tha barrachd thaghadh seach "Tsinitidin" bhuaidh air H2 ghabhadan. Le bhith a 'coimeas, "famotidine" cumhachdach "Ranitidine" ochd tursan, "Tsinitidina" - dà fhichead turas. Tha eadar-dhealachaidhean ann an fhorsa a tha a dhearbhadh a rèir diofar thomhas de na co-ionnananchd H2-blockers a dhèanamh air an sìos de hydrochloric acid. Tha neart na dàimhean leis na gabhadain cuideachd a 'dearbhadh an rè teirm a dh'aithneachadh. Ma tha air an druga a tha gu mòr ceangailte ris a 'ghabhadain dissociates gu slaodach air adhbhrachadh leis a' bhuaidh a bha rè teirm. Air an basal secretion "famotidine" toirt buaidh air a 'chuid as maireannach. Rannsachaidhean a 'sealltainn gu bheil "cimetidine" Lùghdaichidh basal secretion airson 5 Latha, "Ranitidine" - 7-8 uairean a thìde, 12 uairean a thìde - "famotidine".

H2-blockers buin a 'bhuidheann de hydrophilic dhrogaichean. Am measg a h-uile ginealach, "cimetidine" nas lugha na an hydrophilic eile, fhad 'sa bha meadhanach lipophilic. Leigidh seo e gu furasta a 'drùidheadh na diofar buill-bodhaig, a' bhuaidh air an H2-gabhadain, a tha a 'dol gu mòran bhuaidhean. "Famotidine" agus "Ranitidine" a tha a 'beachdachadh air a bhith air leth hydrophilic, chan eil iad a' dol tron fabric, ro-emptive bhuaidh aca air an H2 gabhadain de parietal ceallan.

Tha an àireamh as motha de bhuaidhean ann an "Cimetidine". "Famotidine" agus "Ranitidine", air sgàth atharrachaidhean ann an structair ceimigeach, chan eil buaidh a thoirt air an hepatic metabolizing enzymes agus a 'toirt nas lugha de bhuaidhean.

sgeulachd

Tha eachdraidh a 'bhuidheann seo de H2-blockers a thòisich ann an 1972. Bhreatainn a 'chompanaidh ann an obair-lann fo stiùireadh James Blake rannsachadh agus synthesized àireamh mhòr de fhillte a tha structar coltach ri moileciuil sa chruinne tha histamine. Aon uair 'ceangal tèarainte a bhith air a chomharrachadh, bha iad a' toirt seachad gu clionaigeach eòlas. Tha a 'chiad Blocker buriamid nach robh fìor èifeachdach. Tha structar air a bhith air atharrachadh, thionndaidh e metiamide. Clionaigeach rannsachadh air sealltainn barrachd èifeachd, ach sheall mòr toxicity, a tha air a foillseachadh ann an riochd granulocytopenia. Tuilleadh rannsachaidh air leantainn gu dè a tha air a bhith air fhosgladh "Cimetidine" (I ginealach drogaichean). Tha dhrogaichean air a bhith soirbheachail seachad deuchainnean clionaigeach a chaidh aontachadh ann an 1974 e. Thòisich an uair sin rud a 'cleachdadh na H2 histamine ghabhadain blockers ann an cleachdadh clionaigeach, bha e rèabhlaid ann an gastroenterology. Dzheyms Blek Bha seo airson lorg a-mach an Duais Nobel ann an 1988.

Saidheans chan eil seasamh fhathast. Air sgàth ioma-bhuaidhean "Cimetidine" pharmacologists thòisich a 'cumail an comharra-tìre rannsachadh airson tuilleadh èifeachdach choimeasgaidhean. Mar sin chaidh fhosgladh agus ùr eile H2 histamine ghabhadain blockers. Drogaichean 'lùghdachadh na secretion, ach chan eil e a' toirt buaidh air stimulants (acetylcholine, gastrin). Taobh buaidhean, "acid ricochet" amas saidheans a lorg airson dòighean ùra a lùghdachadh searbhachd.

seann-leighis

Tha nuadh chlas de dhrogaichean - proton pumpa bacadh. Tha iad nas fheàrr ann an kislotopodavleniyu, airson a 'char as lugha de bhuaidhean, àm bhuaidh H2 histamine ghabhadain blockers. Dhrogaichean, ainmean a tha air an liostadh gu h-àrd, tha e fhathast air a chleachdadh ann an cleachdadh clionaigeach gu math tric mar thoradh air gintinneachd, airson adhbharan eaconamach (tuilleadh tric e "famotidine" no "Ranitidine").

Antisecretory nuadh dhòigh a chur an sàs gus lùghdachadh a thoirt air an uiread de hydrochloric acid, air an roinn ann an dà raon fharsaing clasaichean: an bacadh de protonic pumpa (PPI) agus H2 histamine ghabhadain blockers. Air ullachadh a tha air a chomharrachadh le 'bhuaidh a tachyphylaxis nuair repeated fàilteachaidh ag adhbharachadh lùghdachadh ann an slànachadh a' bhuaidh. Chan eil API airson seo dìth, uime sin, an taca ri na H2 blockers thathar a 'moladh airson fad-ùine therapy.

Tha annas tachyphylaxis nuair gabhail H2 blockers fainear o thoiseach an leigheas taobh a-staigh 42 uairean a thìde. Ann an leigheas de gastroduodenal ulcer dòrtadh fala chan eil e a 'moladh H2 blockers, roghainn proton pumpa bacadh.

Shabaidich

Ann an cuid de chùisean, histamine H2 ghabhadain blockers (seòrsachadh a chomharrachadh gu h-àrd) a thuilleadh PPI dhrogaichean uaireannan a adhbhrachadh aghaidh. Ann a leithid euslaintich stamag pH àrainneachd sgrùdadh nach eil atharrachaidhean sam bith ann a lorg intragastric searbhachd ìre. Uaireannan lorg cùisean cur an aghaidh buidheann sam bith H2 blockers, 2 no 3 ginealaich no bacadh proton pumpa. Agus a 'meudachadh an tomhas ann an cùisean mar sin chan eil ag obair, feumaidh a thaghadh diofar seòrsa de dhrogaichean. Sgrùdadh sònraichte H2-blockers, omeprazole agus (IPP) a 'sealltainn gun bho 1 gu 5% de na cùisean nach eil atharrachaidhean ann an làitheil pH-metry. Ann an fiùghantach Amharc den phròiseas acid leigheas a thathar a 'meas a' chuid as èifeachdaiche sgeama far Esophageal pH sgrùdadh air a rannsachadh an toiseach, agus an uair sin air a 'chòigeamh agus an t-seachdamh latha de leigheas. Tha làthaireachd euslaintich le làn aghaidh a 'sealltainn gur ann an cleachdadh clionaigeach, chan eil dhrogaichean, a bhiodh a bheil èifeachdas iomlan.

bhuaidhean

Blockers H2 histamine ghabhadain adhbhar bhuaidhean le caochladh tric. Cleachd "Cimetidine" ag adhbharachadh iad gu 3.2% de chùisean. . "Famotidine - 1.3%," Ranitidine "- 2.7% Taobh bhuaidh gabhail a-steach:

• Dizziness, ceann goirt, imcheist, sgìths, drowsiness, a mheasgachadh, inntinn, lagan, strì, hallucinations, involuntary gluasadan, Blurred lèirsinn.
• Arrhythmia gabhail a-steach bradycardia, tachycardia, arrythmia, asystole.
• Buinneich no cuim, ghrèim na mhionach, cur a-mach, nausea.
• Dian pancreatitis.
• Hypersensitivity (fiabhras, broth, myalgia, anaphylaxis, arthralgia, erythema multiforme, angioneurotic Edema).
• Atharrachaidhean gnìomhachail ann an grùthan deuchainnean, no measgachadh Foillsicheadh holistaticheskie hepatitis bhuidheach le no às aonais.
• Meudachadh creatinine.
• Bhrisidhean fala (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, aplastic anemia agus taomadh hypoplasia, haemolytic anemia SÀBHAILTE.
• Impotence.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• libido lùghdachadh.

Famotidine chuid as motha de bhuaidhean air na mionaich air an àrd-chlàir, gu tric a 'leasachadh a' bhuinneach, ann an cuid de shuidheachaidhean, air a 'chaochladh, tha cuim. Buinneich a 'tachairt air sgàth antisecretory buaidhean. Seach gu bheil an uiread de hydrochloric acid ann an stamag a 'lùghdachadh, an pH àrdachadh. Anns a 'chùis seo, pepsinogen slaodach a' tionndadh a-steach do pepsin, a tha a 'cuideachadh le bhith a' briseadh sìos pròtainean. Cnàmhaidh Tha dragh air, agus gu tric a 'leasachadh a' bhuinneach.

Contraindications

Le H2 histamine ghabhadain blockers gabhail a-steach àireamh de dhrogaichean, a tha na leanas contraindications:

• Disturbances ann an àra agus an grùthan.
• Cirrhosis (portosystemic encephalopathy tinneas).
• Lactation.
• Hypersensitivity sam bith drogaichean de bhuidheann seo.
• Torrachas.
• Clann aois suas gu 14 bliadhna.

Eadar-obrachadh le drogaichean eile

Histamine H2 ghabhadain blockers, a gnìomha uidheam a-nis a 'tuigsinn gu bheil cuid de pharmacokinetic dhrogaichean eadar-obrachadh.

Chiad sreath anns an stamaig. Air sgàth antisecretory bhuaidh a H2-blockers tha comasach air buaidh a thoirt air a 'chiad sreath de dhrogaichean-electrolytes, far a bheil a' crochadh air an pH, a chionn drogaichean a 'lùghdachadh an ìre de sgaoileadh agus ionization. "Cimetidine" a 'lùghdachadh a' chiad sreath innealan leithid "Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine" agus àrd-iarainn ullachadh. Airson nach biodh a leithid malabsorption, drogaichean feumar 1-2 uair a thìde mus cleachdadh H2 blockers.

Hepatic metabolism. H2 histamine ghabhadain blockers (drogaichean mi ghinealach gu h-àraidh) gnìomhach eadar-obrachadh le cytochrome P-450, a tha a 'phrìomh oxidizer grùthan. Tha an leth-beatha Bidh barrachd, agus a 'bhuaidh a dh'fhaodadh a bhith dh'fhoillsich sprolongirovatsya overdose de na drogaichean a tha metabolized le còrr is 74%. Làidire ghabh a h-uile le cytochrome 450 P-steach dhan "Cimetidine", 10 tursan nas motha na "Ranitidine". Eadar-obrachadh le "famotidine" Chan eil e a 'tachairt. Airson an adhbhar seo, nuair a 'cleachdadh a' "Ranitidine" agus "Famotidine" eil a bhriseas a 'tachairt de dhrogaichean hepatic metabolism, no tha e air a shealltainn gu ìre beag. Nuair a chleachdas "Cimetidine" fuadach drogaichean a lùghdachadh ann an timcheall air 40%, agus tha e clinically cudromach.

Tha an ìre de hepatic sruth fala. Mhà lùghdaich hepatic sruth fala velocity gu 40% nuair a bhios a 'cleachdadh "Cimetidine", agus "Ranitidine" a dh'fhaodadh a lughdachadh prisistemnogo àrd mheatabolaig fuadach dhrogaichean. "Famotidine" anns na suidheachaidhean seo nach eil ag atharrachadh an ìre portal sruth fala.

Tubular dubhaig excretion. H2-blockers eksretiruyutsya le gnìomhach dubhaig Tubular secretion. Anns na cùisean seo, a ghabhas obrachadh le co-shìnte ma tha iad ekskrektsiya drugaichean a chaidh a dhèanamh leis an aon uidheaman. "Imetidin" agus "Ranitidine" comasach air a bhith a 'lùghdachadh an dubhaig ekskrektsiyu gu 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida. "Famotidine" Chan eil atharrachadh ann an cur às de na drogaichean. A thuilleadh, a dòs slànachadh a tha comasach air a 'solarachadh ìseal dùmhlachd ann plasma, agus cha tèid a mhòr-chuid a' farpais le àidseantan eile ann an calcium ìrean secretion.

Pharmacodynamic eadar-obrachadh. Eadar-obrachadh le daoine eile H2-blockers antisecretory dhrogaichean buidhnean comasach air meudachadh air an slànachadh èifeachd (me, holinoblokatorami). Measgachadh le àidseantan a dhèanamh air helicobacter (ullachadh metronidazole, bismuth, tetracycline, clarithromycin, amoxicillin), accelerates an teannachadh de peptic ulcers.

Pharmacodynamic droch eadar-obrachadh nuair a stèidheachadh còmhla ri drogaichean, a tha a 'gabhail a-steach testosterone. "Cimetidine" hormone fhuadachadh bho ceangaltach le gabhadain air 20% ann an dùmhlachd plasma Tha meud. "Famotidine" agus "Ranitidine" Chan eil a leithid de bhuaidh.

malairt ainmean

Ann an dùthaich againn, a chlàradh agus a 'leigeil a' reic na cungaidhean seo H2-blockers:

"Cimetidine"

Malairt-ainmean: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidine-Rivofarm", "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

Malairt-ainmean: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine," "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico," "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

Malairt-ainmean: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine Acre".

"Nizatidine". Malairt-ainm "Aksid".

"Roxatidine". Malairt-ainm "Roxane".

"Ranitidine bismuth citrate". Malairt-ainm "Pilorid".